Los medicamentos agonistas beta2 (ß2) son un tipo de broncodilatador inhalado que se usa para tratar el asma. En la fisiopatología del asma, las vías respiratorias estrechas provocan sibilancias, opresión en el pecho, dificultad para respirar y tos crónica. Los agonistas ß2 relajan los músculos lisos de las vías respiratorias para aliviar estos síntomas.
Tanto los agonistas ß2 de acción corta (SABA) como los agonistas ß2 de acción prolongada (LABA) desempeñan papeles importantes, pero diferentes, en el control del asma.
¿Qué hacen los agonistas ß2?
Los SABA funcionan rápidamente y se usan para detener los ataques de asma y otros síntomas de asma de inmediato. El SABA más común es el albuterol. Los SABA a menudo se denominan inhaladores de rescate.
Los LABA son medicamentos diarios que se usan para controlar los síntomas crónicos y prevenir los ataques de asma. Los estudios muestran que pueden:
- Mejorar la función pulmonar
- Disminuir los síntomas del asma
- Aumentar el número de días sin síntomas
- Reducir el número de ataques de asma
- Disminuir el uso de inhaladores de rescate
Los LABA también se usan para prevenir el asma inducida por el ejercicio.
Sin embargo, los LABA no se usan solos. Vienen en medicamentos combinados que también incluyen un corticosteroide inhalado (ICS).
Además del asma, tanto los SABA como los LABA se usan para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Nombres de medicamentos
La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) ha aprobado dos SABA para tratar el asma, los cuales están disponibles en forma genérica y de marca:
Los LABA aprobados por la FDA en el mercado incluyen:
- Serevent (salmeterol)
- Foradil (formoterol)
Los inhaladores combinados ICS/LABA incluyen:
- Advair (fluticasona y salmeterol)
- Symbicort, Breyna (budesonida y formoterol)
- Dulera (mometasona y formoterol)
Cómo trabajan ellos
Los agonistas ß2 imitan dos hormonas, la epinefrina y la norepinefrina, y se unen a los receptores ß2 en los músculos de las vías respiratorias. Estos receptores se encuentran en los pulmones, así como en el tracto digestivo, el útero y algunos vasos sanguíneos.
Cuando esto ocurre, comienza una reacción química en cadena que termina con la relajación de los músculos lisos. Para aquellos con asma, esto significa menos broncoconstricción.
Los agonistas ß2 abren las vías respiratorias, pero no abordan la inflamación que está en la raíz de los síntomas y las exacerbaciones (ataques) del asma. Sin embargo, los ICS son potentes antiinflamatorios.
Curiosamente, los chinos parecen haber usado beta-agonistas para relajar las vías respiratorias hace unos 5000 años, cuando descubrieron que una planta llamada ma huang respiración mejorada. Más tarde, los científicos descubrieron que la planta contiene epinefrina.
Eficacia
Los medicamentos agonistas ß2 se consideran altamente efectivos para aliviar los síntomas del asma. Los agonistas ß2 modernos son el resultado de más de un siglo de investigación intensiva en tratamientos para el asma.
Los SABA brindan un alivio casi instantáneo de los síntomas, pero el efecto solo dura entre cuatro y seis horas.
Los LABA pueden mantener los músculos relajados durante más tiempo (entre cinco y 12 horas, según la frecuencia de uso), pero se consideran menos efectivos que los ICS.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de los diversos agonistas ß2 son similares e incluyen:
- Aumento de la frecuencia cardíaca
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Ansiedad
- Erupción
- Temblores
- Nerviosismo
- Inestabilidad
- Malestar estomacal (raro)
- Insomnio (raro)
Los efectos secundarios más graves de los agonistas ß2 incluyen:
- Reacciones alérgicas como sarpullido, urticaria, dificultad para respirar, hinchazón de la boca, la cara, los labios o la lengua
- Dolor en el pecho
- Dolor de oído
- Latidos cardíacos rápidos o irregulares
- Ronquera
- Golpeando en el pecho
- Piel enrojecida, hinchada, ampollada o descamada
- Un fuerte dolor de cabeza o mareos
- Dificultad para respirar
Advertencia eliminada
En 2006, la FDA dio a los LABA una advertencia de recuadro negro con respecto a un mayor riesgo de muerte relacionada con el asma con el uso. La FDA rescindió la advertencia en 2018 después de revisar los datos de cuatro grandes ensayos clínicos que mostraron que los LABA no aumentaban el riesgo de efectos secundarios graves en comparación con el tratamiento con ICS solo.
Directrices de uso
El tratamiento estándar del asma implica un enfoque gradual para el uso de medicamentos:
- SABA: Cuando se les diagnostica asma por primera vez, a la mayoría de las personas se les administra un inhalador de rescate para ayudar a detener los ataques de asma. Si necesita su inhalador de rescate con frecuencia (más de dos veces por semana) o sus síntomas son graves, es hora de dar el siguiente paso en el tratamiento.
- Corticosteroides inhalados: Un ICS, por sí solo, ayuda a muchas personas a controlar mejor sus síntomas que un SABA solo. El corticosteroide inhalado es un tratamiento preventivo diario y aún necesitará su inhalador de rescate para los ataques de asma. Si no se logra el control, se consideran otros medicamentos.
- ICS+LABA: El uso de un inhalador combinado ayuda a muchas personas a lograr finalmente un buen control de sus síntomas de asma. Con este enfoque de tratamiento, usa el inhalador ICS+LABA diariamente para la prevención y aún usa un inhalador SABA cuando los síntomas se exacerban.
Por lo general, los LABA se evitan hasta después de haber probado un ICS porque son menos efectivos. El hecho de que se crea que los LABA tienen un mayor riesgo de efectos secundarios que los ICS también influye en esto.
Recomendaciones actualizadas
En 2019, la Iniciativa Global para el Asma (GINA) publicó pautas revisadas que recomiendan que la mayoría de las personas con asma usen un solo inhalador (ICS o una combinación de ICS + LABA) como tratamiento preventivo y como inhalador de rescate.
La organización ya no recomienda el tratamiento solo con SABA porque:
- Un SABA no lo protege de exacerbaciones graves (ataques de asma).
- El uso frecuente de SABA puede aumentar el riesgo de exacerbaciones.
- Los inhaladores ICS e ICS+LABA son eficaces tanto para la prevención como para el alivio de los síntomas a corto plazo.
En términos más prácticos, GINA dice que ya no tiene que hacer malabarismos con un inhalador de rescate y su medicación preventiva. Si los síntomas empeoran, simplemente necesita tomar una dosis adicional de ICS o ICS+LABA.
Es poco probable que la comunidad médica de los Estados Unidos adopte estas recomendaciones por varias razones:
- La FDA no ha aprobado estos medicamentos para su uso según sea necesario.
- Las farmacias y las compañías de seguros tendrían que ajustar las políticas para permitir recargas más tempranas de los inhaladores de uso diario para dar cuenta de las dosis adicionales que estaría usando según las nuevas pautas.
- Lo que es más importante, algunos proveedores de atención médica argumentan que no hay suficiente evidencia para respaldar esta nueva postura. (El cambio de recomendación se basa en gran medida en un único ensayo que demuestra que ICS-LABA es eficaz como inhalador de rescate).
Las críticas también se han centrado en el momento del consejo para eliminar gradualmente los SABA a la luz de los hallazgos de que las personas con asma tienen un mayor riesgo de síntomas graves de COVID-19. En 2020, los SABA se convirtieron rápidamente en la primera línea de defensa en personas con asma y otros problemas pulmonares que contrajeron COVID-19.
La investigación y el debate sobre las nuevas pautas y la ciencia detrás de ellas están en curso, y no está claro si las pautas actualizadas serán ampliamente adoptadas en los EE. UU.
Cómo tomar y almacenar
Cuando use un inhalador nuevo, o uno que no haya usado por un tiempo, deberá prepararlo para asegurarse de obtener la dosis adecuada:
- Retire la tapa.
- Agitar durante cinco segundos.
- Rocíe una ráfaga corta lejos de su cara.
- Repita una vez.
Si ha usado el inhalador recientemente, no debería necesitar hacer esto. Simplemente siga los pasos recomendados para el uso de todos los broncodilatadores, que incluyen asegurarse de que sus pulmones estén vacíos antes de inhalar el medicamento, retenerlo durante 10 segundos antes de exhalar y enjuagarse la boca con agua cuando haya terminado.
Una vez a la semana, enjuague la caja de plástico de su inhalador y deje que se seque por completo. No sumerja el cartucho en agua ni use productos de limpieza en su inhalador.
Por razones de seguridad, mantenga su inhalador:
- A temperatura ambiente (idealmente entre 68 y 77 grados F)
- Lejos del calor intenso y las llamas abiertas, ya que estas situaciones pueden hacer que el cartucho explote.
- Donde los niños y las mascotas no pueden verlo ni alcanzarlo
Nunca te pierdas una dosis
Solicite una recarga de su farmacia o consultorio de su proveedor de atención médica antes de que su inhalador caduque o se agote para que pueda tratar su próximo ataque de asma de inmediato. Si su inhalador (o cualquier medicamento) está vencido, no lo use.
Adiciones al tratamiento y alternativas
Los SABA son tratamientos de primera línea cuando se trata de inhaladores de rescate. Sin embargo, si no le brindan suficiente alivio, hay otras opciones disponibles:
- Anticolinérgicos inhalados: Estos pueden agregarse a los SABA para controlar los ataques de asma severos y prolongados. A veces se usan en el hogar, pero se administran con mayor frecuencia en la sala de emergencias o en el hospital.
- esteroides orales: Usted ingiere estos medicamentos en forma de píldora o líquido para ataques de asma moderados y severos. Pueden tener efectos secundarios significativos y, por lo tanto, se usan solo después de que varios otros medicamentos han fallado.
Además de los ICS y los LABA, las clases de medicamentos utilizados para el control del asma a largo plazo incluyen:
- Antagonistas muscarínicos de acción prolongada (LAMA)
- Antagonistas de los receptores de leucotrienos (LTRA)
Debido a que los corticosteroides inhalados se consideran los más efectivos debido a sus efectos antiinflamatorios, los otros tipos de medicamentos se usan como terapias complementarias en personas que ya toman un ICS.
Un estudio de 2020 que comparó los medicamentos complementarios concluyó que:
- Los LAMA parecen ser una alternativa eficaz a los LABA.
- Los LAMA pueden estar asociados con mayores mejoras en la función pulmonar que los LABA.
- Tanto los LABA como los LAMA parecen mejorar la función pulmonar más que los LTRA.
Una palabra de MEDSALUD
Si su asma no se controla adecuadamente con su plan de tratamiento actual, incluso si ya se ha modificado, hable con su proveedor de atención médica.
Recuerde que su asma no está bien controlada si:
- Usa su inhalador de alivio más de dos veces por semana
- Se despierta con síntomas de asma más de dos veces al mes
- Recarga su inhalador de rescate más de dos veces al año
Discuta si necesita agregar otro medicamento a su régimen de control del asma, como un agonista beta2.