Los medicamentos antirretrovirales se usan para tratar la infección por VIH. Funcionan bloqueando una etapa del ciclo de vida del virus y, al hacerlo, evitan que el virus se replique. Los medicamentos se organizan en seis clases diferentes según la etapa del ciclo de vida que inhiben.
A partir de 2021, la Administración de Alimentos y Medicamentos ha otorgado la aprobación a 26 agentes farmacológicos individuales y 22 medicamentos combinados de dosis fija (FDC) compuestos por dos o más antirretrovirales. Esto incluye el primer régimen de medicamentos antirretrovirales, llamado Cabenuva, que requiere una inyección una vez al mes o una vez cada dos meses en lugar de tener que tomar una dosis oral todos los días.
La terapia antirretroviral está cambiando rápidamente, con agentes farmacológicos más nuevos que ofrecen menos efectos secundarios, mayor durabilidad y un menor riesgo de resistencia a los medicamentos. En el pasado, la terapia antirretroviral se describía como un «cóctel» de tres medicamentos. Hoy en día, con una farmacocinética mejorada y una vida media más larga del fármaco, la terapia antirretroviral puede incluir tan solo dos agentes farmacológicos coformulados.
Si bien se han agregado varios medicamentos antirretrovirales nuevos al arsenal de tratamiento desde 2010, los más antiguos como Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdina), Videx (didanosina), Viracept (nelfinavir) y Zerit (estavudina) se han descontinuados y ya no están en uso.
Según su nombre, los inhibidores de entrada/fijación funcionan al bloquear la capacidad del virus para adherirse o ingresar a las células huésped sanas. Lo hacen uniéndose a diferentes receptores en la superficie de la célula huésped que el VIH usa para bloquear y/o ingresar a la célula. Sin los medios para entrar en una célula, el VIH no puede replicarse.
| CLASE DE DROGAS: Inhibidores de entrada/apego | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Nombre generico | Dosis típica para adultos | Notas dietéticas |
| Fuzeon | enfuvirtida | 90 mg inyectados 2x/día | No aplica |
| Rukubio | fostemsavir | Una tableta de 600 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
| Selzentría | maraviroc | -Un comprimido de 150 mg 2 veces al día -Un comprimido de 300 mg 2 veces al día -Dos comprimidos de 300 mg 2 veces al día |
Tomado con o sin comida |
| Trogarzo | ibalizumab | -Infusión intravenosa de 2.000 mg como dosis de inducción -Infusión intravenosa de 800 mg cada dos semanas |
No aplica |
Inhibidores de la integrasa
Los inhibidores de la integrasa funcionan bloqueando la incorporación del ADN del VIH al ADN de la célula huésped, un proceso conocido como integración. Lo hacen al inhibir una enzima viral conocida como integrasa.
| CLASE DE MEDICAMENTOS: Inhibidores de la integrasa | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Nombre generico | Dosis típica para adultos | Notas dietéticas |
| isentress | raltegravir | Una tableta de 400 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
| isentress HD | raltegravir | Una tableta de 600 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
| Tivicay | dolutegravir | -Pacientes no tratados: un comprimido de 50 mg 1 vez al día—Pacientes con resistencia a Isentress: un comprimido de 50 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
| vocabulario | cabotegravir | Una tableta de 30 mg 1 vez al día (específicamente tomada con Edurant oral durante uno o dos meses como dosis de inducción para la inyección de liberación prolongada de Cabenuva; consulte «Medicamentos FDC» a continuación) | tomado con alimentos |
Inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos
Para que el VIH se replique, utiliza una enzima llamada transcriptasa inversa para traducir su ARN viral en ADN de doble cadena, que luego se integra en el núcleo de la célula huésped para «secuestrar» su maquinaria genética. Al hacerlo, el VIH puede comenzar a producir múltiples copias de sí mismo.
Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTI) bloquean la acción de la transcriptasa inversa y, por lo tanto, impiden la replicación del virus.
| CLASE DE DROGAS: Inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleósidos (INTI) | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Nombre generico | Dosis típica para adultos | Notas dietéticas |
| Emtriva | emtricitabina | -Un comprimido de 100 mg 1 vez al día -Un comprimido de 150 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
| Epivir | lamivudina | -Un comprimido de 300 mg 1 vez al día -Un comprimido de 150 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
| Retrovir | AZT, zidovudina | Una tableta de 300 mg 2 veces al día | La comida puede aliviar el malestar estomacal |
| Viread | tenofovir | Una tableta de 300 mg 1x/día | Tomado con o sin comida |
| Ziagen | abacavir | -Dos comprimidos de 300 mg 1 vez al día -Un comprimido de 300 mg 2 veces al día | Tomado con o sin comida |
Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos
Los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI, por sus siglas en inglés) también bloquean la transcriptasa inversa, pero de una manera diferente. En lugar de adherirse al ADN viral como lo hacen los NRTI, los NNRTI se unen directamente a la enzima, bloqueando su acción.
| CLASE DE MEDICAMENTOS: Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI) | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Nombre generico | Dosis típica para adultos | Notas dietéticas |
| Edurante | rilpivirina | Una tableta de 25 mg 1 vez al día | Tomado con una comida |
| Inteligencia | etravirina | Una tableta de 200 mg 2 veces al día | Tomado con una comida |
| Pifeltro | doravirina | Una tableta de 100 mg 1x/día | Tomado con o sin comida |
| sustiva | efavirenz | Una tableta de 600 mg 1x/día | Tomado con el estómago vacío, preferiblemente a la hora de acostarse |
| Viramune IR (liberación inmediata) | nevirapina | -Primeros 14 días: comprimido de 200 mg 2x/día -Dosis de mantenimiento: comprimido de 200 mg 2x/día | Tomado con o sin comida |
| Viramune XR (liberación prolongada) | nevirapina | -Primeros 14 días: una tableta IR de 200 mg 1 vez al día -Dosis de mantenimiento: una tableta XR de 400 mg 1 vez al día | Tomado con o sin comida |
Inhibidores de la proteasa
Los inhibidores de la proteasa (IP) funcionan bloqueando una enzima conocida como proteasa. Una vez que el VIH se hace cargo de la maquinaria genética de la célula huésped, produce proteínas de cadena larga que deben cortarse en pedazos más pequeños (mediante proteasa) para ensamblarse en una nueva partícula viral. Al unirse a la proteasa, las proteínas de cadena larga no se pueden cortar y no se pueden producir nuevas partículas virales.
| CLASE DE DROGAS: Inhibidores de la proteasa | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Nombre generico | Dosis típica para adultos | Notas dietéticas |
| Aptivus | tipranavir | -Dos cápsulas de 250mg + Norvir 200mg 2x/día | Mejor tomado con una comida |
| Lexiva | fosamprenavir | -Dos tabletas de 700mg 2x/día -Dos tabletas de 700mg + 100mg Norvir 1x/día –Pacientes con fracaso previo de IP: Una tableta de 700 mg + 100 mg de Norvir 2x/día | Tomado con o sin comida |
| Prezista | darunavir | -800mg + 100mg Norvir 1x/día –Pacientes con niveles conocidos de resistencia asociada a Prezista: Una tableta de 600 mg + 100 mg de Norvir 2x/día | tomado con alimentos |
| Reyataz | atazanavir | -Dos cápsulas de 200mg 1x/día -300mg + 100mg Norvir 1x/día | Tomado con una comida ligera |
Potenciadores farmacocinéticos
Estos medicamentos, también llamados potenciadores del VIH, se utilizan para «aumentar» la concentración de inhibidores de la proteasa en el torrente sanguíneo. Sin ellos, la concentración del PI que lo acompaña caería rápidamente por debajo del nivel terapéutico, brindando al virus la oportunidad de replicarse.
| CLASE DE MEDICAMENTOS: potenciadores farmacocinéticos | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Nombre generico | Dosificación típica para adultos | Notas dietéticas |
| Norvir | ritonavir | La dosis varía según con qué IP se tome | Tomado con o sin comida |
| Tybost | cobicistato | 150 mg 1x/día | tomado con alimentos |
Medicamentos combinados de dosis fija
Los medicamentos combinados de dosis fija reducen la carga diaria de píldoras que una persona con VIH podría enfrentar cuando se somete a una terapia antirretroviral. Algunos medicamentos FDC se usan con otros agentes antirretrovirales. Otros se utilizan completamente solos.
De los 22 medicamentos FDC aprobados para su uso en los Estados Unidos, 14 son tratamientos todo en uno que se toman una vez al día.
| Medicamentos combinados de dosis fija (FDC) | |||
|---|---|---|---|
| Nombre de la marca | Contenido | Dosis típica para adultos | Notas dietéticas |
| Atripla | 600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg Viread | Una tableta 1x/diariamente | Tomado con el estómago vacío, preferiblemente a la hora de acostarse |
| Biktarvy | 50mg bictegravir + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamida | una tableta 1x/diariamente | Tomado con o sin comida |
| cabenuva | 400-600 mg de cabotegravir + 600-900 mg de Edurant (en jeringas precargadas separadas) | -Inyecciones de inicio: una inyección de cabotegravir de 600 mg y una inyección de Edurant de 900 mg durante el primer mes (solo después de una dosis de inducción de Vocabria; consulte «Inhibidores de Intergrase» más arriba) – Inyecciones de mantenimiento: una inyección de cabotegravir de 400 mg y una inyección de Edurant de 600 mg 1 vez al mes o 2x/mes a partir de entonces | No aplica |
| Cimduo | Emtriva 300 mg + Viread 300 mg | Una tableta 1x/día | Tomado con o sin comida |
| Combivir | 300mg Retrovir + 150mg Epivir | Una tableta 2x/día | La comida puede aliviar el malestar estomacal |
| completa | 25 mg de Edurant + 200 mg de Emtriva + 300 mg de Viread | -Una tableta 1 vez al día -Para personas que toman rifabutina: una tableta más 25 mg adicionales de Edurant 1 vez al día | tomado con alimentos |
| descubrir | 200 mg de Emtriva + 25 mg de tenofovir alafenamida | Una tableta diaria | Tomado con o sin comida |
| Delstrigo | Pifeltro 100 mg + Epivir 300 mg + Viread 300 mg | -Un comprimido 1 vez al día -Para personas que toman rifabutina: un comprimido 1 vez al día seguido de 100 mg de Pifeltro 12 horas después | Tomado con o sin comida |
| Dovato | Tivicay 50 mg + Epivir 300 mg | -Un comprimido 1 vez al día -Para personas que toman rifabutina o carbemazepina: un comprimido 1 vez al día seguido de 50 mg de Tivicay 12 horas después | Tomado con o sin comida |
| Epzicom | Ziagen 600 mg + Epivir 300 mg | Una tableta 1x/día | Tomado con o sin comida |
| Evotaz | 300mg Reyataz + 150mg Tybost | Una tableta 1x/día | tomado con alimentos |
| Genvoya | 150 mg de elvitegravir + 150 mg de Tybost + 200 mg de Emtriva + 10 mg de tenofovir alafenamida | Una tableta 1x/día | tomado con alimentos |
| Juluca | Tivicay 50mg + Edurante 25mg | -Una tableta 1 vez al día -Para personas que toman rifabutina: una tableta más 25 mg adicionales de Edurant 1 vez al día | tomado con alimentos |
| Kaletra | Lopinavir 200mg + Norvir 50mg | -Dos tabletas 2x/día -Personas con menos de 3 mutaciones asociadas con resistencia a lopinavir: Cuatro tabletas 1x/día | Tomado con o sin comida |
| odefsey | 25 mg de Edurant + 200 mg de Emtriva + 25 mg de tenofovir alafenamida | Una tableta 1x/día | tomado con alimentos |
| Prezcobix | 800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost | Una tableta 1x/día | tomado con alimentos |
| Symtuza | 800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost + 200 mg de Emtriva + 10 mg de tenofovir alafenamida | Una tableta 1x/día | tomado con alimentos |
| Symfi | 600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Viread | Una tableta 1x/día | Tomado con el estómago vacío, preferiblemente a la hora de acostarse |
| Symfi Lo | 400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Viread | Una tableta 1x/día | Tomado con el estómago vacío, preferiblemente a la hora de acostarse |
| Stribild | 150 mg de elvitegravir + 150 mg de Tybost + 200 mg de Emtriva + 300 mg de Viread | Una tableta 1x/día | tomado con alimentos |
| Triumeq | Ziagen 600 mg + Tivicay 50 mg + Epivir 300 mg | Una tableta 1x/día | Tomado con o sin comida |
| Truvada | 300 mg Viread + 200 mg Emtriva | Una tableta 1x/día | Tomado con o sin comida |