Atripla es un fármaco combinado de dosis fija de una sola pastilla que se usa para tratar el VIH en adultos y niños mayores. Aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) en 2004, Atripla fue el primer medicamento antirretroviral todo en uno que requirió solo una píldora diaria para lograr la supresión viral completa.
Atripla contiene tres medicamentos antirretrovirales diferentes:
- Efavirenzun inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI) que también se vende como una tableta de un solo fármaco llamada Sustiva
- emtricitabinaun inhibidor de la transcriptasa inversa nucleósido (NRTI), también conocido como FTCdisponible en una cápsula de un solo fármaco llamada Emtriva
- Tenofovir disoproxil fumarato (TDF)otro NRTI también se vende como una tableta de una sola pastilla llamada Viread
Hasta 2015, a Atripla se le otorgó el estatus de primera línea preferida en el tratamiento del VIH en los Estados Unidos. Con la introducción de los inhibidores de la integrasa, una clase más nueva de medicamentos que ofrecen una mayor durabilidad y menos efectos secundarios, Atripla ahora se clasifica como un fármaco alternativo para la terapia antirretroviral de primera línea.
Usos
Atripla se utiliza para tratar la infección por VIH en adultos y niños mayores de 12 años. Debido a que la dosis de Atripla es fija y no se puede modificar, no se usa en niños más pequeños debido al riesgo de toxicidad.
Atripla se usa con menos frecuencia en la terapia de primera línea, a menos que no pueda tomar las opciones preferidas de primera línea. Se utiliza más habitualmente en terapias posteriores si ha habido un fracaso del tratamiento.
Cuando se presentó en 2004, Atripla se consideró un cambio de juego dado que las terapias antirretrovirales de la época a menudo requerían múltiples medicamentos con diferentes horarios de dosificación. Se ha demostrado que la conveniencia de una formulación de una sola pastilla una vez al día mejora la adherencia y aumenta las tasas de supresión viral en comparación con los regímenes de varias pastillas.
Un estudio de 2016 del programa Medicaid de Carolina del Sur informó que las terapias antirretrovirales de una sola pastilla una vez al día no solo mejoraron las tasas de supresión viral en un 24 %, sino que también condujeron a una reducción del 29 % en las hospitalizaciones.
No hay usos fuera de etiqueta para Atripla.
Antes de tomar
Ya sea que esté recién infectado con el VIH o esté cambiando de tratamiento, su proveedor de atención médica ordenará pruebas para «perfilar» su virus. Estas pruebas ayudan a su proveedor de atención médica a determinar qué medicamentos funcionarán mejor para usted según los tipos y la cantidad de mutaciones resistentes a los medicamentos que tiene su virus.
Incluso si se ha infectado recientemente, es posible contraer un virus resistente a los medicamentos a través de las relaciones sexuales, compartir agujas u otros modos de transmisión (conocidos como resistencia transmitida). La resistencia a los medicamentos también puede desarrollarse naturalmente con el tiempo cuando se expone a los medicamentos contra el VIH.
Hay dos análisis de sangre comúnmente utilizados para perfilar su virus:
- Pruebas de resistencia genéticatambién conocido como genotipado, es la opción preferida que detecta el número y tipos de mutaciones que confieren resistencia.
- Pruebas fenotípicasque normalmente se usa con la genotipificación en personas con fracaso del tratamiento, expone directamente el virus a todos los medicamentos antirretrovirales disponibles para ver cuáles funcionan mejor.
Precauciones y Contraindicaciones
Atripla está contraindicado para su uso en personas con una reacción de hipersensibilidad previa a efavirenz, emtricitabina o tenofovir.
Hay otras condiciones en las que Atripla se evita o se usa con precaución:
- Nefropatía: Atripla se excreta en parte a través de los riñones y debe usarse con precaución en personas con enfermedad renal. Nunca debe usarse en personas con una depuración de creatinina de menos de 50 mililitros por minuto (mL/min), una indicación de insuficiencia renal.
- Enfermedad del higado: Atripla no se recomienda para personas con insuficiencia hepática de moderada a grave, medida por una puntuación de Child-Pugh de 2 y 3, respectivamente. Esto generalmente incluye a personas con cirrosis y muchas con infección crónica por hepatitis C.
- Condiciones psiquiátricas: El fármaco efavirenz utilizado en Atripla puede ejercer un potente efecto sobre el sistema nervioso central (SNC) y debe evitarse en personas con enfermedades psiquiátricas, ya que puede provocar conductas maníacas, paranoicas o depresivas.
- Osteoporosis: Tenofovir puede causar pérdida de mineral óseo. Aunque esto no es un problema para la mayoría de las personas, aquellas con osteoporosis significativa o antecedentes de fracturas patológicas deben someterse a pruebas de densidad mineral ósea (DMO) para ver si el medicamento es apropiado para ellas.
- El embarazo: Los estudios en animales sobre Atripla han mostrado evidencia significativa de daño fetal. El componente efavirenz de Atripla se asocia con un mayor riesgo de defectos de nacimiento y, por lo general, se evita durante el primer trimestre del embarazo. Si está embarazada o planea estarlo, hable con su proveedor de atención médica para comprender mejor los beneficios y riesgos de Atripla antes de comenzar el tratamiento. Si queda embarazada mientras toma Atripla, normalmente se le cambiará a otra terapia con un menor riesgo de defectos de nacimiento.
Debido a que Atripla puede causar problemas hepáticos y renales incluso en personas sin antecedentes de enfermedad hepática o renal, se considera esencial el control de rutina de las enzimas hepáticas y la función renal.
Otros medicamentos antirretrovirales combinados
Además de Atripla, existen otros 12 medicamentos combinados que se pueden tomar solos con una dosis diaria:
En enero de 2021, la FDA aprobó la primera publicación mensual terapia de combinación antirretroviral, llamada Cabenuva, que consta de dos inyecciones separadas de los medicamentos cabotegravir y rilpivirina. Este medicamento ahora se puede administrar cada dos meses.
Dosis
Atripla es una tableta coformulada que consta de 600 miligramos (mg) de efavirenz, 200 mg de emtricitabina y 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato. El comprimido oblongo de color rosa está recubierto con una película y grabado en relieve en un lado con el número «123».
Para adultos y niños mayores de 12 años que pesan al menos 88 libras (40 kilogramos), la dosis recomendada de Atripla es una tableta al día con el estómago vacío.
Si una persona pesa menos de 88 libras, se debe considerar otra terapia combinada.
Modificaciones
En las personas tratadas por tuberculosis (una infección oportunista comúnmente observada en personas con VIH), la dosis de Atripla debería complementarse si se usa el medicamento rifampicina. En tales casos, se tomarían 200 mg adicionales de efavirenz en forma de Sustiva hasta completar la terapia contra la tuberculosis.
Rifampin se vende bajo las marcas Rifadin, Rimactane y otras.
Cómo tomar y almacenar
Debido a que el efavirenz puede ejercer efectos significativos en el SNC (consulte «Efectos secundarios» a continuación), es mejor tomar Atripla a la hora de acostarse para que pueda dormir durante la mayoría de ellos.
¿Comida o no comida?
Algunas personas encuentran que tomar alimentos con Atripla reduce los efectos secundarios del SNC, pero esto generalmente no se recomienda. Si toma Atripla con alimentos, evite las comidas ricas en grasas, ya que las grasas aumentan la absorción tanto de efavirenz como de tenofovir DF y pueden aumentar en lugar de disminuir los efectos secundarios.
Atripla se almacena mejor a temperatura ambiente en su envase original resistente a la luz, idealmente entre 68 y 77 grados F (20 y 25 grados C). Evite la exposición prolongada al calor, como guardar las pastillas en la guantera o en el alféizar de una ventana. Lleve un registro de la fecha de vencimiento y deseche los medicamentos vencidos.
Atripla no debe tragarse entero. Evite masticar, partir o triturar la tableta, ya que eso puede afectar la absorción del fármaco.
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si está cerca de la hora de su próxima dosis, omita la dosis original y continúe con normalidad. Nunca duplique las dosis ya que esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios y toxicidad.
Efectos secundarios
Cada uno de los medicamentos contenidos en Atripla puede causar efectos secundarios. Con efavirenz, los efectos secundarios más destacados son los que afectan al sistema nervioso central. Se sabe que los medicamentos NRTI como tenofovir y emtricitabina causan toxicidad mitocondrial, en la que la lesión de las unidades de energía en las células (llamadas mitocondrias) puede causar una variedad de efectos secundarios y complicaciones a largo plazo.
Común
Los efectos secundarios de Atripla tienden a ser leves y transitorios, desapareciendo gradualmente en el transcurso de días o semanas a medida que el cuerpo se adapta al tratamiento.
Dicho esto, algunas personas pueden experimentar efectos profundos en el SNC debido a efavirenz, que pueden tardar semanas en superarse. En algunos casos, los efectos pueden ser tan persistentes o graves como para requerir un cambio en el tratamiento.
Según los estudios clínicos previos a la comercialización, alrededor del 4 % de las personas dejaron de tomar Atripla debido a los efectos secundarios intolerables en el plazo de un año.
lo mas Los efectos secundarios comunes de Atripla incluyen:
- Náuseas (9%)
- Diarrea (9%)
- Fatiga (9%)
- Depresión (9%)
- Sinusitis (8%)
- Mareos (8%)
- Infección de las vías respiratorias superiores (8 %)
- Erupción (7%)
- Dolor de cabeza (6%)
- Goteo nasal y congestión (5%)
- Insomnio (5%)
- Ansiedad (5%)
- Sueños anormales o vívidos (2%)
- Vómitos (2%)
Informe siempre a su proveedor de atención médica sobre cualquier efecto secundario que experimente mientras toma Atripla, especialmente si persiste o empeora.
Severo
En raras ocasiones, Atripla puede causar efectos secundarios graves e incluso potencialmente mortales. Algo de esto puede ocurrir durante las primeras etapas del tratamiento, pero la mayoría tiende a desarrollarse con el uso continuo debido al aumento del daño mitocondrial.
Las complicaciones graves asociadas con Atripla incluyen:
- Exacerbación de hepatitis B: Los síntomas incluyen fatiga, náuseas, vómitos, hinchazón abdominal, orina oscura e ictericia (coloración amarillenta de los ojos y/o la piel).
- Hepatomegalia con esteatosis: La toxicidad hepática debida a los NRTI puede manifestarse con un agrandamiento del hígado (hepatomegalia) junto con cambios grasos en el hígado (esteatosis).
- Reacciones de hipersensibilidad: Los brotes de erupción no son infrecuentes cuando se comienza con efavirenz por primera vez, pero generalmente son leves y autolimitados. En casos raros, una erupción puede ser severa y requerir la terminación inmediata del tratamiento.
- Insuficiencia renal: Tenofovir DF se asocia con un mayor riesgo de insuficiencia renal, algunos casos de los cuales han llevado a insuficiencia renal aguda. Una vez que se detiene el tratamiento, la función renal generalmente se restablece.
- Acidosis láctica: Los NRTI como tenofovir y emtricitabina pueden causar una acumulación de ácido láctico en el torrente sanguíneo que puede poner en riesgo la vida.
- Eventos psiquiátricos: Los estudios previos a la comercialización informaron efectos secundarios psiquiátricos graves, aunque poco frecuentes, incluidos pensamientos suicidas (0,7 %), paranoia (0,4 %) y conductas maníacas (0,2 %).
Advertencias e interacciones
Atripla lleva una advertencia de recuadro negro que advierte a los consumidores sobre el riesgo de un brote potencialmente grave de síntomas de hepatitis en personas coinfectadas con hepatitis B si se interrumpe el tratamiento. Esto está relacionado con el medicamento tenofovir. Si se suspende Atripla, se debe controlar la función hepática y se debe iniciar el tratamiento contra la hepatitis B si se produce un brote. (Se recomienda la prueba de hepatitis B antes de comenzar la terapia para verificar si hay infección).
La advertencia de recuadro negro también advierte sobre el riesgo de acidosis láctica y hepatomegalia con esteatosis, que pueden ser graves y (especialmente con la acidosis láctica) potencialmente mortales.
Interacciones con la drogas
Hay una serie de interacciones farmacológicas asociadas con Atripla. Entre ellos, el medicamento antimicótico Vfend (voriconazol) está contraindicado para su uso, ya que Atripla puede reducir la eficacia de la terapia antimicótica.
Algunas de las otras interacciones más significativas incluyen:
- Bloqueadores de los canales de calcio: Orap (pimozida), Propulsid (cisaprida), Vascor (bepridil) y otros
- Derivados del cornezuelo de centeno: DHE 45 (dihidroergotamina), Ergostat (ergotamina), Ergorate (metilergonovina) y otros
- Medicamentos para la hepatitis B: Hepsera (adefovir)
- Metadona
- Hierba de San Juan
- medicamentos contra la tuberculosis: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) y otros