Tipos de analgésicos para tratar el dolor de artritis

Los analgésicos son una clase de fármacos utilizados para aliviar la analgesia (dolor). Funcionan bloqueando las señales de dolor que llegan al cerebro o interfiriendo con la interpretación que el cerebro hace de esas señales. Los analgésicos se clasifican ampliamente como analgésicos no opiáceos (no narcóticos) u opiáceos (narcóticos).

Analgésicos no opioides

Los analgésicos no opioides se dividen en tres categorías: paracetamol, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) e inhibidores de la COX-2.

Si bien cada uno tiene un mecanismo de acción ligeramente diferente, funcionan bloqueando un tipo de enzima conocida como ciclooxigenasa o COX. Hay dos tipos diferentes de esta enzima, COX-1 y COX-2, los cuales son responsables de desencadenar la inflamación y el dolor en respuesta a una lesión.

• El acetaminofeno (también conocido como paracetamol) es uno de los analgésicos de venta libre más recetados en el mundo actual. Si bien las personas lo reconocerán con mayor frecuencia por los nombres de marca Tylenol, el ingrediente activo se encuentra en cientos de remedios de venta libre para el resfriado, la sinusitis y la gripe. El paracetamol ofrece efectos tanto analgésicos como antipiréticos (para aliviar la fiebre), pero no trata la inflamación. Si bien su mecanismo de acción es poco conocido, parece inhibir selectivamente la actividad de la COX solo en el cerebro y el sistema nervioso central. Su principal efecto secundario es la toxicidad hepática causada principalmente por el uso excesivo. Según la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA), el paracetamol es hoy en día la principal causa de insuficiencia hepática aguda en los EE. UU. particularmente entre los alcohólicos crónicos o las personas que usan drogas opioides que contienen paracetamol de forma recreativa.
• Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son una clase de medicamentos que incluye marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) y Bayer (aspirina). Al igual que con el paracetamol, los AINE están disponibles en muchas formulaciones diferentes, incluidas píldoras, jarabes y parches. Sin embargo, a diferencia del paracetamol, los AINE inhiben selectivamente la COX-1 y la COX-2 no solo en el sistema nervioso central sino también en otras partes del cuerpo. Esta acción ampliada contribuye, en parte, a los efectos analgésico, antiinflamatorio y antipirético de los fármacos. Sin embargo, este mismo mecanismo puede reducir los beneficios protectores que tiene la COX en el revestimiento del estómago. Como resultado, los efectos secundarios como indigestión, náuseas y úlceras no son infrecuentes. Con la excepción de la aspirina, los AINE también pueden aumentar significativamente el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en personas con antecedentes de enfermedad cardíaca.
• Los inhibidores de la COX-2 son un subconjunto de AINE que actualmente incluye solo un medicamento aprobado por la FDA, Celebrex (celecoxib). Según el nombre, los inhibidores de la COX-2 suprimen solo la enzima COX-2, lo que reduce el dolor y la inflamación sin desencadenar efectos secundarios gastrointestinales. Sin embargo, como clase de medicamento, se sabe que aumentan el riesgo de ataque cardíaco en un 40 %. Como resultado, el alguna vez popular Vioxx (rofecoxib) fue retirado voluntariamente del mercado estadounidense en 2005, seguido poco después por una serie de otros inhibidores de la COX-2. Por su parte, Celebrex se mantiene como uno de los medicamentos más vendidos del portafolio farmacéutico de Pfizer.

Analgésicos opioides

Los analgésicos opioides son un tipo de medicamento que funciona uniéndose a los receptores opioides ubicados en todo el sistema nervioso y el tracto gastrointestinal. Estos receptores no solo regulan ciertas funciones somáticas como el dolor, sino que también son responsables de desencadenar los efectos psicoactivos (que alteran la mente) que las personas asocian con las drogas opioides.

Los medicamentos opioides se usan médicamente para aliviar el dolor, la anestesia y para tratar la adicción a los opiáceos. No están asociados con la misma toxicidad orgánica o efectos secundarios típicamente asociados con los AINE.

Si bien son seguros cuando se usan según lo prescrito, los opioides pueden causar somnolencia, náuseas, estreñimiento, hipoventilación (respiración anormalmente superficial) y euforia en algunas personas. Esto es particularmente cierto para los adultos mayores que son más propensos a estos efectos.

Además, el uso a largo plazo se asocia con un riesgo de tolerancia a la droga (donde la droga pierde gradualmente su efecto), dependencia (adicción) y abstinencia. Como resultado, la mayoría de los opiáceos son sustancias controladas que requieren receta médica. Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, en 2016, más de 11,5 millones de estadounidenses informaron sobre el uso indebido de opioides recetados durante el último año.

Hay tres categorías amplias de fármacos opioides utilizados para tratar el dolor

• Los alcaloides opiáceos son un tipo de drogas derivadas de los compuestos que se encuentran naturalmente en la planta de adormidera Papaver somniferum. Los compuestos psicoactivos que se encuentran en el opio incluyen morfina y codeína. Ambos actúan directamente sobre el sistema nervioso central para disminuir la sensación de dolor. La somnolencia, el mareo, los vómitos y el estreñimiento son efectos secundarios comunes. Si bien se sabe que la morfina es altamente adictiva, la codeína también tiene el potencial de causar síntomas de abstinencia si se usa en exceso. La codeína en dosis baja incluida en el jarabe para la tos es el único opioide disponible sin receta en los EE. UU.
• Los opioides semisintéticos son aquellos sintetizados a partir de opioides naturales e incluyen medicamentos como Oxycontin (oxicodona) y Vicodin (hidrocodona). La oxicodona se usa para tratar el dolor moderado a intenso (incluido el cáncer o el dolor posquirúrgico) y se considera altamente adictiva. Por su parte, la hidrocodona es el opioide recetado que más se abusa. Estos poderosos medicamentos se pueden usar de manera segura para el alivio del dolor a corto plazo pero, como medicamentos de la Lista II, requieren una estrecha supervisión médica.
• Los opioides totalmente sintéticos se fabrican completamente en el laboratorio y actúan sobre los mismos objetivos en el cerebro que los opioides naturales. Incluyen la metadona y la buprenorfina (usadas comúnmente para tratar la adicción a los opiáceos), así como el tramadol (usado con frecuencia para el dolor posoperatorio). Si bien se consideran menos adictivos que otras drogas opioides, se sabe que las personas desarrollan dependencia si se usan durante un período prolongado.

Una palabra de MEDSALUD

Los analgésicos pueden ser extremadamente efectivos para controlar el dolor de la artritis y se pueden usar de manera segura si se toman según lo prescrito. Si bien la mayoría de los médicos se centrarán en medicamentos no opiáceos para el tratamiento, puede haber situaciones en las que el dolor agudo e intenso requiera medicamentos opiáceos más fuertes. Esto sería solo para un alivio a corto plazo para evitar cualquier riesgo de dependencia.

Al mismo tiempo, todavía no está claro qué tan efectivos son los opioides en dosis bajas en comparación con otras formas de terapia no opioides. Por lo tanto, si tiene un dolor de artritis severo e implacable, considere reunirse con un especialista en control del dolor que pueda explicarle todas las opciones de tratamiento, tanto farmacéuticas como no farmacéuticas.