La naltrexona está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para tratar trastorno por consumo de alcohol (AUD) y trastorno por consumo de opioides (OUD). Está disponible en forma de tableta administrada por vía oral y suspensión inyectable de acción prolongada.
La naltrexona es un medicamento no opioide y está clasificado como antagonista de opioides. Esta clase de medicamento actúa bloqueando los efectos de los opioides.
Debido a su mecanismo de acción (la forma en que un fármaco actúa farmacológicamente), los antagonistas de opioides pueden ayudar a controlar el dolor crónico y es menos probable que provoquen dependencia, abuso o adicción a los opioides.
Los estudios preliminares sugieren que la naltrexona puede proporcionar beneficios para las condiciones de dolor crónico (dolor que dura más de tres meses).
Este artículo explica la eficacia de la naltrexona en el tratamiento de diversos tipos de dolor, como migrañas, fibromialgia y neuropatía.
Además, este artículo analizará los posibles efectos secundarios de la naltrexona, sus requisitos de dosificación, usos alternativos y más.
Descripción general de los antagonistas de opioides
Los antagonistas de opioides son una clase de medicamentos que actúan bloqueando los receptores de opioides en el sistema nervioso central (SNC) del cuerpo.
A nivel químico, los antagonistas de opioides bloquean los efectos de los opioides a nivel de los receptores y ayudan a regular el sistema opioide adhiriéndose a los opioides sin activarlos.
Esto evita que los opioides afecten su cuerpo.
Abusar de opioides
Los opioides están disponibles legalmente sólo con receta médica, pero a menudo se desvían, se abusa de ellos y se usan ilegalmente sin receta médica.
Los opioides son altamente adictivos, principalmente cuando se usan durante períodos prolongados.
Los opioides de los que se abusa habitualmente incluyen:
Antagonistas de opiáceos comúnmente recetados
Los antagonistas de opiáceos comúnmente recetados, además de la naltrexona, incluyen:
- Narcán (naloxona)
- nalmefeno (no hay formulario de marca disponible)
- Relistor (metilnaltrexona)
Entendiendo a Narcan
Los dos antagonistas de opiáceos más comúnmente recetados son la naltrexona y Narcan.
Naltrexona y Narcan, sin embargo, se utilizan en entornos y propósitos diferentes.
En particular, Narcan está aprobado por la FDA para tratar la sobredosis de opioides y revertir la depresión respiratoria relacionada con los opioides.
Se usa con frecuencia en emergencias y está disponible con receta y sin receta (OTC).
Sin embargo, Narcan, por sí solo, no se utiliza para controlar el dolor.
Nalmefeno frente a Relistor
Al igual que la naloxona, el nalmefeno está aprobado por la FDA para tratar la sobredosis de opioides.
Relistor, por el contrario, está aprobado por la FDA para tratar el estreñimiento inducido por opioides.
Además, Relistor se puede usar fuera de etiqueta (usar un medicamento para un propósito para el cual no ha sido aprobado por la FDA) en combinación con Suboxone (buprenorfina) para este fin en personas dependientes de opioides y que viven con dolor crónico.
Usos aprobados por la FDA
Los antagonistas de opioides están aprobados por la FDA para los siguientes usos:
- Sospecha de sobredosis de opioides
- Trastornos por consumo de opioides y alcohol, como la adicción a drogas ilícitas que contienen derivados de opioides
- Estreñimiento inducido por opioides
¿Qué es la naltrexona?
La naltrexona, un antagonista opioide, está aprobada por la FDA para el tratamiento de mantenimiento del alcohol y los OUD en adultos.
Actualmente no existen indicaciones aprobadas por la FDA para el uso de naltrexona en la población pediátrica.
También se prescribe como parte de un plan de tratamiento para el AUD y actúa reduciendo los antojos de alcohol y los efectos placenteros.
Además, la naltrexona se utiliza para prevenir la recaída en quienes se están recuperando de la dependencia de opioides bloqueando los efectos de los opioides a nivel del receptor.
La naltrexona es una opción de tratamiento prometedora porque no es un opioide y no supone un riesgo de adicción.
Formas de administración
La naltrexona es un medicamento que solo se vende con receta y se administra como una tableta oral (disponible solo en forma genérica) o una inyección de liberación prolongada (ER) (administrada como marca Vivitrol) que se administra una vez por semana.
Uso en otros productos
La naltrexona está disponible en combinación con Contrave (bupropión) para bajar de peso.
Usos no autorizados
La naltrexona no está aprobada por la FDA para el control del dolor, pero se ha utilizado de forma no autorizada para tratar el dolor crónico provocado por diferentes afecciones, como:
La naltrexona se ha utilizado de forma no autorizada para el tratamiento del dolor en niños, pero se necesita investigación adicional para determinar la seguridad en esta población.
¿Como funciona?
La naltrexona actúa bloqueando los efectos de los opioides producidos en el cuerpo y introducidos en el cuerpo.
Sin embargo, existen algunas diferencias en el funcionamiento de la naltrexona en comparación con otros antagonistas opioides.
En particular, la naltrexona tiene una acción de mayor duración, lo que permite su uso para tratamientos a largo plazo.
Su vida media (el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la cantidad del ingrediente activo de un medicamento en el cuerpo) también lo hace adecuado para formulaciones de ER.
Naltrexona para el tratamiento del dolor
Durante 2021, se estima que el 20,9 % de los adultos estadounidenses (51,6 millones de personas) experimentaron dolor crónico.
En comparación, el 6,9% (17,1 millones de adultos estadounidenses) experimentaron dolor crónico de alto impacto.
El manejo del dolor puede ser un desafío, pero los medicamentos pueden ayudar.
A continuación se examinan estudios que revisaron la eficacia (efectividad) de la naltrexona para el tratamiento del dolor.
Eficacia de la naltrexona en dosis bajas
Los datos de ensayos clínicos indican que la naltrexona en dosis bajas se asocia con el alivio del dolor en algunas afecciones autoinmunes, inflamatorias y dolorosas.
El grado de alivio del dolor varía y no se ha generalizado. Los datos son limitados y los resultados varían entre los individuos.
Sin embargo, un estudio reciente revisó los historiales médicos de personas que recibían atención en una clínica del dolor a quienes se les recetó naltrexona en dosis bajas.
El estudio concluyó que la naltrexona en dosis bajas se asociaba con el alivio del dolor en algunas afecciones autoinmunes, inflamatorias y dolorosas.
La neuropatía fue el diagnóstico relacionado con el dolor más común con mejoría del dolor. Aquellos con dolor relacionado con la fibromialgia experimentaron una ligera mejoría en el dolor con mejoras notables en los síntomas generales y la calidad de vida.
El estudio también encontró que los síntomas pueden tardar varias semanas en mejorar después de comenzar la terapia. Los niveles de mejoría del dolor fueron variables y diferían según el diagnóstico relacionado con el dolor.
Los datos que evalúan el uso de naltrexona en dosis bajas para la fibromialgia son contradictorios.
Algunos estudios demuestran una mejoría en el dolor, pero se necesita investigación adicional.
Naltrexona en dosis baja versus dosis alta
El mecanismo de la naltrexona difiere según la cantidad de fármaco en el cuerpo. Las dosis de naltrexona pueden tener diferentes impactos en el cuerpo.
Las concentraciones más altas de naltrexona ayudan con la adicción a las drogas y al alcohol.
Las concentraciones bajas ayudan a reducir la inflamación, lo que hace que las dosis más bajas sean ideales para controlar el dolor.
En dosis bajas, la naltrexona bloquea los receptores opioides y promueve el alivio del dolor.
Los estudios que evalúan la naltrexona para el tratamiento del dolor la revisan específicamente en dosis bajas. No existen estudios que evalúen dosis altas de naltrexona para el tratamiento del dolor.
La diferencia fundamental entre naltrexona en dosis bajas y altas en lo que respecta al tratamiento del dolor es la variación en el mecanismo dependiente de la dosis del fármaco.
La dosis de naltrexona utilizada para tratar el abuso de sustancias es mayor que la dosis utilizada para controlar el dolor.
Naltrexona en dosis bajas para el cáncer
Si bien los datos son limitados, la investigación es prometedora sobre la naltrexona en dosis bajas utilizada para el tratamiento de los siguientes tipos de cáncer:
En estudios con animales, la naltrexona en dosis bajas demuestra un posible efecto antitumoral.
Se necesitan investigaciones adicionales para explorar más a fondo la eficacia de la naltrexona para el cáncer y el dolor relacionado con el cáncer.
Pautas de dosificación
Las pautas de dosificación estándar de naltrexona oral incluyen lo siguiente:
AUD:
- Adultos: 50 miligramos (mg) al día
adicción a los narcóticos:
- Adultos: 25 mg (media tableta) para la primera dosis, luego otros 25 mg una hora después. A partir de ahí, la dosis es de 350 mg semanales.
En adelante, su proveedor de atención médica puede solicitarle que divida la dosis semanal y la tome de acuerdo con uno de los siguientes horarios:
- 50 mg (una tableta) al día; o 50 mg al día durante la semana y 100 mg (dos comprimidos) el sábado; o 100 mg en días alternos; o 150 mg cada tres días
Efectos secundarios y precauciones
Como todos los medicamentos, la naltrexona conlleva la posibilidad de provocar efectos secundarios.
Sin embargo, la naltrexona en dosis bajas (la dosis que se administra para la mayoría de las afecciones tratadas) suele ser bien tolerada.
A continuación se describen los efectos secundarios graves, comunes y poco frecuentes, de la naltrexona.
Efectos secundarios comunes
Los efectos secundarios comunes incluyen sueños vívidos, alteraciones del sueño, náuseas, disminución del apetito, mareos y dolor de cabeza.
Puede producirse dolor, picazón o hinchazón en el lugar de la inyección con la formulación inyectable.
Efectos secundarios graves
Los efectos secundarios graves pueden incluir confusión, alucinaciones y visión borrosa.
Las siguientes condiciones preexistentes pueden descalificar a alguien para tomar naltrexona:
- Sobredosis o abuso previo de opioides
- Uso o dependencia de opioides
- Disfunción hepática, como hepatitis (inflamación del hígado)
- Deterioro renal
La naltrexona puede causar daño hepático cuando se toma en dosis grandes. Sin embargo, no es probable que la naltrexona cause daño hepático cuando se toma en las dosis recomendadas.
Su proveedor de atención médica puede analizar su riesgo y determinar si la naltrexona es una opción de tratamiento adecuada.
Pautas de consumo seguro
No debe usar otros opioides ni alcohol mientras toma naltrexona. Sin embargo, no existen pautas específicas sobre cuánto tiempo puede tomar naltrexona de manera segura.
Sin embargo, los estudios muestran que pueden pasar hasta tres meses para experimentar una mejoría inicial de los síntomas. La duración del tratamiento puede variar según el plan de tratamiento.
La naltrexona no debe usarse en personas embarazadas o en período de lactancia a menos que un proveedor de atención médica le indique lo contrario. No está aprobado para su uso en niños.
Es esencial controlar la aparición o el empeoramiento de la depresión y los pensamientos suicidas mientras toma este medicamento.
Potencial de interacción
Ejemplos de medicamentos específicos que no se deben tomar junto con naltrexona incluyen:
Manejo de condiciones autoinmunes
Ser capaz de reconocer los signos y síntomas de enfermedades autoinmunes es una parte integral del manejo del dolor crónico.
Las enfermedades autoinmunes como la esclerosis múltiple o la artritis suelen ir acompañadas de dolor crónico causado por la inflamación.
Los síntomas que pueden indicar una afección autoinmune subyacente incluyen fatiga, fiebre, dolor o hinchazón en las articulaciones y erupciones cutáneas.
Los síntomas específicos de la esclerosis múltiple pueden incluir problemas de visión, debilidad muscular, entumecimiento u hormigueo en las extremidades, dificultad para mantener el equilibrio y mareos.
Existen varios tipos diferentes de artritis y los síntomas pueden variar. Una característica clave de la artritis es el dolor, la hinchazón o la rigidez alrededor de las articulaciones.
La naltrexona puede controlar los síntomas relacionados con enfermedades autoinmunes, como el dolor, pero no puede curar estas enfermedades.
Su proveedor de atención médica puede realizar pruebas adicionales para descartar enfermedades autoinmunes.
Resumen
La naltrexona es un antagonista de los opioides. Esta clase de medicamento actúa bloqueando los efectos de los opioides.
Está aprobado por la FDA para tratar trastorno por consumo de alcohol y dependencia de opioides. Está disponible para adultos en forma de tableta oral y suspensión inyectable de acción prolongada.
La naltrexona no está aprobada por la FDA para el tratamiento del dolor, pero se ha utilizado de forma no autorizada para tratar el dolor crónico.
La naltrexona se ha utilizado para tratar el dolor asociado con la fibromialgia, la esclerosis múltiple, la enfermedad inflamatoria intestinal y la neuropatía.
El uso de naltrexona requiere una estrecha vigilancia por parte de su proveedor de atención médica. Lo mejor sería abordar cualquier pregunta o inquietud sobre la naltrexona para aliviar el dolor u otras opciones de tratamiento con su equipo de atención médica.
Informe a su proveedor si recientemente dejó de usar opioides. No deje de tomar naltrexona sin consultarlo con su proveedor de atención médica.